Aviflox 400mg
Thành phần:
Moxifloxacin hydroclorid tương ứng với Moxifloxacin 400 mg
Tá dược: vừa đủ
Dược lực học
Moxifloxacin là thuốc kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolone hoạt phổ rộng và có tác dụng diệt khuẩn. Tác dụng diệt khuẩn do cản trở men topoisomerase II và IV. Topoisomerase là những men chủ yếu kiểm soát về định khu (topology) của DNA và giúp sự tái tạo, sửa chữa và sao chép DNA.
Vi sinh học:
In vitro, Moxifloxacin có tác dụng chống lại đa số các vi khuẩn gram âm và gram dương. Moxifloxacin có tác dụng diệt khuẩn nhờ ức chế men topoisomerase II (DNA gyrase ) và topoisomerase là rất cần thiết cho việc tái tạo, sao chép, sửa chữa và tái kết hợp DNA của vi khuẩn. Nhờ có nửa C8 – methoxy góp phần gia tăng tác dụng diệt khuẩn và giảm sự chọn lọc các đột biến gây đề kháng thuốc của vi khuẩn gram dương so với nửa C8 – H.
Cơ chế tác dụng của quinolones, bao gồm cả moxifloxacin, khác với cơ chế tác dụng của macrolides, beta – lactam, aminoglycoside hoặc tetracyclines. Do đó, các vi khuẩn đề kháng với các thuốc này có thể vẫn nhạy cảm với moxifloxacin và các quinolones khác. Không có đề kháng chéo giữa moxifloxacin và những kháng sinh thuộc các nhóm khác
Người ta thấy có đề kháng chéo giữa moxifloxacin và các fluoroquinolones khác chống lại vi khuẩn gram âm. Tuy nhiên, vi khuẩn gram dương kháng kháng với các fluoroquinolones khác có thể vẫn nahyj cảm với moxifloxacin
Moxifloxacin có hoạt tính lên đa số các dòng vi khuẩn sau trong cả in vitro và nhiễm khuẩn trên lâm sàng được đề cập trong phần chỉ định:
Vi khuẩn gram dương hiếu khí: Staphylococcus aureus ( chỉ những chủng nhạy cảm methicillin), streptococcus pneumoniae (chỉ những chủng nhạy cảm penicillin)
Vi khuẩn gram âm hiếu khí: haemophilus influenzae, haemophilus parainfluenzae, klebsiella pneumoniae, moraxella catarrhalis
Những vi sinh vật không điển hình: chlamydia pneumoniae, mycoplasma pneumoniae
Một số dữ liệu in vitro khác cũng đã thực hiện, tuy nhiên ý nghĩa lâm sàng chưa rõ. Theo những nghiên cứu invitro này, Moxifloxacin cho thấy với nồng độ ức chế tối thiểu (MIC ) 2mcg/ml hoặc thấp hơn có tác dụng chống lại đa số (≥90%) các dòng vi khuẩn sau, tuy nhiên, độ an toàn và tính hiệu quả của Moxifloxacin trong điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn trên lâm sàng do những vi khuẩn này chưa được xác định trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng tốt và đầy đủ:
Vi khuẩn gram dương hiếu khí : streptococcus pneumoniae( chủng đề kháng pinicillin), streptococcus pyogenes
Vi khuẩn gram âm hiếu khí: citrobacter freundii, enterobacter cloacae, escherichia coli, klebsiella oxytoca, legionella pneumophila, proteus mirabilis
Vi khuẩn kị khí: fusobacterium species, peptostreptococcus species, prevotella species
Dược động học
Hấp thu:
Viên Moxifloxacin được hấp thu tốt và nhanh chóng ở đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học tuyệt đối khoảng 90% và không bọi ảnh hưởng bởi thức ăn và các sản phẩm sữa
Phân bố:
Moxifloxacin được phân bố nhanh chóng vào khoảng gian bào , sau khi dùng liều 400mg, diện tích dưới dường cong là 35mg.h/l. Thể tích phân bố ở giai đoạn ổn định khoảng 2l/kg. Trong nghiên cứu invitro và invivo, tỷ lệ gắn kết vào protein khoảng 40-42%, không phụ thuộc vào nồng độ thuốc. Moxifloxacin chủ yếu liên kết với albumin huyết thanh
Chuyển hóa: Moxifloxacin được chuyển hóa bằng cách kết hợp. Hệ thống cytochrome 450 không liên quan đến chuyển hóa Moxifloxacin. Dạng kết hợp với sulfat ( M1) chiếm khoảng 38% liều được bài tiết chủ yếu trong phân. Khoảng 14% liều uống hoặc tiêm tĩnh mạch biến đổi thành dạng kết hợp glucuronide (M2), được bài tiết hoàn toàn trong nước tiểu
Bài tiết: Thời gian bán hủy thuốc trong huyết tương khoảng 12 giờ. Khoảng 45% liều Moxifloxacin uống hoặc tiêm tĩnh mạch được bài tiết dưới dạng không đổi ( khoảng 20% trong nước tiểu và khoảng 25 % trong phân)
Chỉ định:
Điều trị bệnh nhiễm khuẩn ở người lớn (≥18 tuổi) do những dòng vi khuẩn nhạy cảm:
– Viêm xoang cấp do vi khuẩn gây bởi streptococcus pneumoniae, haemophilus influenzae hoặc moraxella catarrhalis. Đợt cấp của viêm phế quản mãn do vi khuẩn gây ra bởi streptococcus pneumoniae, haemophilus influenza, haemophilus parainfluenzae, klebsiella pneumoniae, staphylococcus aureus hoặc moraxella catarrhalis
– Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng (với mức độ từ nhẹ đến trung bình) gây bởi streptococcus pneumoniae, haemophilus influenzae, mycoplasma pneumoniae, chlamydia pneumoniae hoặc moraxella catarrhalis
Liều dùng và cách dùng:
Trong tất cả các chỉ định, liều được khuyến cáo đối với Moxifloxacin là 1 viên ( 400 mg) trong 1 ngày
Thời gian điều trị:
Nên xác định thời gian điều trị tùy theo mức độ nặng nhẹ của bệnh hay đáp ứng lâm sàng
Khuyến cáo chung sau đây dành cho điều trị nhiễm khuẩn hô hấp trên và dưới:
Nên uống trọn viên thuốc với một ly nước. Có thể uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn
Đợt cấp của viêm phế quản mãn: 5 ngày
Viêm phổi mắc phải cộng đồng: 10 ngày
Viêm xoang cấp: 7 ngày
Những đối tượng đặc biệt:
Người già: Không cần chỉnh liều
Trẻ em: Không sử dụng Moxifloxacin ở trẻ em và thiếu niên trong giai đoạn tăng trưởng
Suy gan: Không cần phải chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Không có đủ dữ liệu về dược động học trên bệnh nhân suy gan nặng
Suy thận: không cần phải chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận ở bất kì mức độ nào (gồm cả thanh thải creatinine≤ 30 ml/phút/1,73 m2 ). Không có dữ liệu về dược động học trên bệnh nhân đang điều trị lọc máu ngoài cơ thể.
Sự khác biệt theo chủng tộc: Không cần chỉnh liều trong các nhóm chủng tộc
Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kì thành phần nào trong viên thuốc hay các quinolones khác
Chống chỉ định dùng viên aviflox 400 ở trẻ em, thiếu niên đang tăng trưởng và phụ nữ có thai. Quinolones cũng phân bố tốt qua sữa ở các phụ nữ đang cho con bú. Những bằng chứng tiền lâm sàng cho thấy một lượng nhỏ Moxifloxacin có thể được tiết qua sữa mẹ. Chưa có dữ kiện về sử dụng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú. Do đó, chống chỉ định sử dụng Moxifloxacin ở phụ nữ có thai và cho con bú
Thận trọng:
Động kinh có thể xảy ra khi điều trị bằng quinolones. Moxifloxacin nên được sử dụng một cách thận trọng trên những bệnh nhân đã có hay đang nghi ngờ có những bệnh lý hệ thần kinh trung ương có thể làm khởi phát động kinh hay hạ thấp ngưỡng động kinh.
Vì không có dữ kiện về dược động học trong những trường hợp suy gan nặng, nên sử dụng Moxifloxacin một cách thận trọng ở những bệnh nhân này
Moxifloxacin, cũng như vài loại quinolones khác và macrolide, có thể làm kéo dài khoảng QTc. Mặc dù mức độ kéo dài QTc nhỏ (1,2%), Moxifloxacin nên được sử dụng thận trọng trên những bệnh nhân có hội chứng QTc dài bẩm sinh hay mắc phải hoặc trên những bệnh nhân đang dùng những thuốc có khả năng kéo dài khoảng QTc ( thí dụ như những thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia và III). Viêm gân và đứt gân có thể xảy ra khi điều trị bằng quinolones , đặc biệt trên bệnh nhân già hoặc những người đang điều tri với cortisteroid. Khi có những dấu hiệu đầu tiên của đau hay viêm, bệnh nhân phải được nhưng thuốc và bất động chi bị ảnh hưởng. Chưa thấy báo cáo về đứt gân trong những nghiên cứu lâm sàng với Moxifloxacin
Viêm đại tràng có giả mạc đã được báo cáo khi sử dụng những kháng sinh phổ rộng. Do đó, điều quan trọng là phải nghĩ tới chẩn đoán này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy trầm trọng khi dùng kháng sinh. Trong tình huống này, nên tiến hành các biện pháp điều trị phù hợp. Không ghi nhận trường hợp nào bị viêm đại tràng có giả mạc trong những chương trình nghiên cứu lâm sàng.
Tương tác thuốc
– Thực phẩm và các sản phẩm sữa: Sự hấp thu Moxifloxacin không bị thay đổi khi sử dụng chung với thức ăn. Do đó, có thể sử dụng Moxifloxacin không phụ thuộc vào bữa ăn.
– Ranitidine: Sử dụng đồng thời với ranitidin không làm thay đổi đáng kể khả năng hấp thu của Moxifloxacin. Các thông số về hấp thu (Cmax, t max, AUC) rất giống nhau, điều này cho thấy ph dạ dày không ảnh hưởng lên sự hấp thu Moxifloxacin ở đường tiêu hóa.
– Thuốc kháng acid, chất khoáng và đa sinh tố: Sử dụng chung Moxifloxacin với thuốc kháng acid, chất khoáng và đa sinh tố có thể làm giảm hấp thu thuốc do sự hình thành phức hợp chelate hóa với những cationhoas trị có trong những chế phẩm này. Điều này có thể làm cho nồng độ trong huyết tương thấp hơn mức đáng kể so với mong muốn. Do đó, thuốc kháng acid, các thuốc chống retrovirus và những chế phẩm khác chứa magnesium, nhôm và những chất khoáng khác nhau như sắt nên được sử dụng ít nhất 4 giờ trước hoặc sau 2 giờ sau khi uống Moxifloxacin
– Warfarin: Không ghi nhận có tương tác thuốc khi điều trị đồng thời với wafarin trên thời gian prothrombin và các thông số về đông máu khác
– Digoxin: Dược động học của digoxin không bị ảnh hưởng đáng kể bởi Moxifloxacin (và ngược lại)
– Theophylline: Moxifloxacin không nahr hưởng lên dược động học của theophyllin ở giai đoạn ổn định (và ngược lại), cho thấy Moxifloxacin không ảnh hưởng phân nhóm 1A2 của các men cytochrome P450, nồng độ theophyllin không tăng ở giai đoạn ổn định khi điều trị phối hợp Moxifloxacin (Cmax 10,5 so với 10,1 mg/l, không có và có theophyline). Do đó, không cần chỉnh liều theophyline
– Probenecid: Trong một nghiên cứu lâm sàng khảo sát tác dụng của probenecid lên sự bài tiết qua thận cho thấy không có ảnh hưởng đáng kể trên độ thanh thải toàn cơ thể và qua thận của Moxifloxacin. Do đó, không cần hiệu chỉnh liều khi sử dụng đồng thời hai thuốc
– Thuốc tiểu đường: Không có tương tác thuốc quan trọng về lâm sàng giữa glibenclamide và Moxifloxacin
– Nhạy cảm với ánh sáng: Gây độc với ánh sáng đã được báo cáo với những quinolones khác. Tuy nhiên, một nghiên cứu trên người tình nguyện đã kết luận Moxifloxacin không có tiềm năng gây độc với ánh sáng
Tác dụng không mong muốn:
Trong những thử nghiệm lâm sàng với Moxifloxacin, đa số các tác dụng phụ ở mức độ nhẹ đến trung bình. Tỷ lệ ngưng thuốc Moxifloxacin do tác dụng phụ là 3,8%. Tác dụng phụ thường gặp nhất ( Tùy theo mức độ có thể, có khả năng hay không thể đánh giá được) dựa trên những thử nghiêm lâm sàng với Moxifloxacin được liệt kê dưới đây:
Tần suất ≥ 1% ≤ 10%
– Toàn thân: Đâu bụng, nhức đầu
– Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, nôn, khó tiêu, bất thường trên các chức năng gan
– Giác quan: Rối loạn vị giác
– Hệ thần kinh: Chóng mặt
Tần suất≥0.1%<1%:
Toàn thân: Suy nhược, nhiễm nấm Candida, đau, đau lưng, mết mỏi, bất thường về xét nghiệm, đau ngực, phản ứng dị ứng, đau chân
Hệ tim mạch: Tim nhanh, phù ngoại biên, cao huyết áp, hồi hộp
Hệ tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn và nôn, đày hơi, táo bón, nhiễm nấm candida ở miệng, biếng ăn, viêm miệng, rối loạn dạ dày ruột, viêm lưỡi, tăng g-GT
Hệ máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm prothrombin, tăng bạch cầu ái toan, tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu
Chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng amylase
Hệ cơ xương: đau khớp, đau cơ
Hệ thần kinh: mất ngủ, chóng mặt, bứt rứt, buồn ngủ, lo âu, run, dị cảm, lẫn lộn, trầm cảm
Da và phần phụ: Nổi ban, ngứa, đổ mồ hôi, mề đay
Ngũ quan: Quáng gà
Hệ niệu sinh dục: Nhiễm nấm candida ở âm đạo, viêm âm đạo
Tần suất≥0.01%<0,1%:
Toàn thân: Đau vùng chậu, phù mặt
Hệ tim mạch: Hạ huyết áp, giãn mạch
Hệ tiêu hóa: viêm dạ dày, đổi màu lưỡi, khó nuốt, vàng da, tiêu chảy (gây bởi Clostridium difficile)
Hệ máu và bạch huyết: Giảm thromboplastin, tăng prothrombin
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết, tăng lipid máu, tăng uric máu
Hệ cơ xương: viêm khớp, rối loạn về gân
Hệ thần kinh: ảo giác, rối loạn nhân cách, tăng trương lực, mất điều hợp, kích động, điếc ngôn từ, mất ngôn ngữ, bất ổn về cảm xúc, rối loạn giấc ngủ, rối loạn phát âm, bất thường về tư duy, giảm cảm giác, giấc mơ bất thường, co giật
Hệ hô hấp: Hen phế quản, khó thở
Da và phần phụ: Nổi ban( Dát sẩn, ban xuất hyết, mụn mủ)
Ngũ quan: Ù tai, bất thường về thị giác, mất vị giác, loạn khứu
Hệ niệu sinh dục: Bất thường chức năng thận
Những thay đổi xét nghiệm thường gặp nhất không liên quan tới việc sử dụng thuốc và không được xem như là tác dụng phụ của Moxifloxacin gồm: tăng và giảm hematocrit, tăng bạch cầu, tăng và giảm hồng cầu, giảm đường huyết, giảm hemoglobulin, tăng alkaline photphatase, tăng SGOT/AST, tăng SGPT/ALT, tăng bilirubin, tăng urea, tăng creatinin, tăng BUN
Hiện chưa kết luận được những bất thường này gây ra do thuốc hoặc do những bệnh lý gốc đang được điều trị
Thông báo này cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc
Quá liều
Không có biện pháp đặc hiệu khi dùng quá liều. Trong trường hợp quá liều, nên tiến hành các biện pháp điều trị nâng đỡ thích hợp theo tình trạng. Bệnh nhân nên đo điện tim có khả năng kéo dài khoảng QT của thuốc. Dùng đường uống Moxifloxacin cùng với than hoạt tính có thể làm giảm sinh khả dụng của thuốc. Dùng than hoạt tính khi mới bắt đầu hấp thụ có thể ngăn chặn ảnh hưởng của Moxifloxacin lên cơ thể trong trường hợp dùng quá liều
Bảo quản: Bảo quản nhiệt độ không quá 30ᵒC. Tránh ánh sáng
Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất
Trình bày: Hộp 1 vỉ X 10 viên
Sản xuất bởi: ATRAPHARMACEUTICALS LIMITED
H19 M.I.D.C Area, Waiuj, Aurangabad 431133, Maharashtra state, Ấn Độ.
Aviflox 400mg
Lưu ý:
Không dùng cho người bị mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của sản phẩm.
Thông tin chỉ mang tính tham khảo.
Để biết thêm thông tin xin về liều lượng cũng như cách sử dụng xin vui lòng tham vấn ý kiến bác sĩ.
Đối với những thuốc phải mua theo đơn đề nghị khách hàng có đơn thuốc.
